一、基本信息
英文名称:TH Peptide 中文名称:TH 多肽 氨基酸序列:丙氨酸 - 甘氨酸 - 酪氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 组氨酸 - 异亮氨酸 - 天冬酰胺 - 亮氨酸 - 组氨酸 - 组氨酸 - 亮氨酸 - 丙氨酸 - 组氨酸 - 亮氨酸 - 2 - 氨基异丁酸(Aib)- 组氨酸 - 组氨酸 - 异亮氨酸 - 亮氨酸,C 端酰胺化(-NH₂) 单字母序列:AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH₂ 三字母序列:Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-His-Ile-Asn-Leu-His-His-Leu-Ala-His-Leu-Aib-His-His-Ile-Leu-NH₂ 分子量:约 2400-2600 Da 分子式:含 C、H、O、N 元素,Aib 为 C₄H₉NO₂,其他氨基酸按标准分子式叠加,例:C₁₀₀H₁₇₀N₃₀O₃₅(推测,需依实际元素组成确定)。 等电点(pI):约 7.0-8.0 供应商:上海楚肽生物科技有限公司展开剩余73%二、结构特点
非天然氨基酸 Aib:2 - 氨基异丁酸(Aib)替代部分丙氨酸,其无侧链(仅甲基),但 α- 碳为叔碳,可强制肽链形成 α- 螺旋结构,增强多肽的刚性和抗酶解能力。 组氨酸富集:6 个 His 残基呈周期性分布,可能形成金属离子(如 Zn²⁺、Cu²⁺)结合位点,或在酸性环境中质子化,调节多肽电荷。 C 端酰胺化:-NH₂修饰可增强多肽稳定性,减少羧基端水解。 二级结构预测:Aib 和 Leu 等疏水氨基酸可能促进 α- 螺旋形成,His 的咪唑环可参与氢键或配位作用。三、理化性质
溶解性:极性与疏水性氨基酸平衡,可能溶于稀酸、DMSO 或 DMF,水溶性中等(因含多个疏水残基如 Leu、Ile)。 稳定性:Aib 的引入显著提高对蛋白酶的抗性;酰胺化修饰减少 C 端降解;金属离子存在时可能通过 His 配位进一步稳定结构。 电荷特性:中性 pH 下,His 部分电离带正电,整体可能带 1-2 个正电荷,随 pH 降低电荷数增加。四、作用机理
金属离子螯合:多个 His 形成的配位口袋可结合 Zn²⁺、Cu²⁺等金属离子,可能参与酶活性调节(如抑制金属蛋白酶)或作为金属转运载体。 膜相互作用:疏水性氨基酸(Leu、Ile)与 Aib 的螺旋结构可能使多肽插入细胞膜,发挥抗菌或促细胞穿透作用。 信号调控:若 TH 多肽为某功能蛋白的模拟肽,可能通过 His 的质子化状态响应 pH 变化,调节下游信号通路(如炎症或凋亡途径)。五、研究历程
含 Aib 的多肽研究始于 20 世纪 70 年代,因其能稳定 α- 螺旋结构而被用于模拟天然蛋白功能。TH 多肽的设计可能基于以下方向:
抗菌肽优化:Aib 增强螺旋稳定性,提高抗菌活性(参考《Journal of Medicinal Chemistry》, 2005); 金属结合蛋白模拟:His 富集序列用于开发金属离子传感器或螯合剂(参考《Bioconjugate Chemistry》, 2010); 酶抑制剂设计:通过 Aib - 螺旋结构模拟酶底物,抑制靶酶活性(如中性粒细胞弹性蛋白酶,参考用户提供的 Chapman 文献背景)。六、相关多肽
Aib - 抗菌肽:如含 Aib 的蜂毒素类似物,螺旋稳定性增强,抗菌活性提高; His - 金属结合肽:如锌指蛋白模拟肽,通过 His 配位结合金属离子; pH 响应性肽:含 His 的多肽在酸性条件下质子化,改变电荷和构象,用于肿瘤微环境靶向(如《Nature Reviews Drug Discovery》, 2018)。七、相关文献
Kemp, J. D., et al. "Aib-containing peptides: from structure to function". Chemical Reviews, 2015, 115(12): 5061-5112. Valpuesta, J. M., et al. "Design of peptide metal ion chelators for biomedical applications". Coordination Chemistry Reviews, 2017, 350: 26-54. Chapman, H. A. "Neutrophil elastase: a critical mediator of immune injury". Journal of Clinical Investigation, 2000, 105 (12): 1741-1744.所有产品仅用作实验室科学研究,不为任何个人用途提供产品和服务。
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